TAK-875

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Activité biologique de TAK-875:

TAK-875 est un puissant, sélectif et biodisponible oralement GPR40 agoniste avec une CE50 de 0,072 uM. TAK-875 est un nouvel agent appliquée dans le traitement de diabète de type 2. TAK-875 non seulement les niveaux élevés de intra-cellulaire monophosphate d'inositol ainsi que le contenu de calcium dans SIN-1 insulinome de rat 833/15, mais aussi des cellules d'améliorer la tolérance du glucose et la sécrétion d'insuline amplifié lorsque administré par voie orale dans le test de tolérance. Toutefois, TAK-875 n'a pas augmenté la sécrétion de l'insuline et provoquer une hypoglycémie lorsque 30 mg / kg la dose de TAK-875 a été donnée dans jeun normale chez les rats Sprague-Dawley. A l'inverse, TAK-875 avec une dose de 10 mg / kg (po) non seulement considérablement amélioré les niveaux d'insuline plasmatique mais aussi diminué l'hyperglycémie à jeun chez des rats diabétiques Zucker gras. ^{[1] [2]}